Octan cyproteronu to syntetyczny hormon o działaniu antyandrogennym i progestagennym. Stosowany m.in. w wybranych ciężkich objawach androgenizacji u, w leczeniu antyandrogenowym nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego, trądziku, łojotoku.
Octan cyproteronu to syntetyczny hormon o działaniu antyandrogennym i progestagennym. Stosowany m.in. w wybranych ciężkich objawach androgenizacji u, w leczeniu antyandrogenowym nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego, trądziku, łojotoku.
| Substancja czynna | Octan cyproteronu (cyproteroni acetas) |
|---|---|
| Mechanizm działania | syntetyczna pochodna progesteronu o działaniu antyandrogennym i progestagennym; hamuje wpływ androgenów na tkanki zależne od tych hormonów |
| Najczęstsze wskazania | hirsutyzm, ciężkie łysienie androgenozależne u kobiet, ciężkie postacie trądziku i łojotoku, nieoperacyjny rak gruczołu krokowego; zakres wskazań zależy od dawki i konkretnego produktu |
| Dostępność | na receptę |
| Najczęściej spotykane dawki | 50 mg – preparat jednoskładnikowy; 2 mg – w preparatach złożonych z 0,035 mg etynyloestradiolu |
| Wybrane dolegliwości, dla których wskazaniem jest Octan cyproteronu (cyproteroni acetas) | trądzik |
Octan cyproteronu jest substancją hormonalną o działaniu antyandrogennym i progestagennym. Jego najważniejszą właściwością jest hamowanie działania androgenów – hormonów płciowych występujących zarówno u mężczyzn, jak i u kobiet.
Działanie antyandrogenne ma znaczenie w chorobach i dolegliwościach zależnych od androgenów. U kobiet może prowadzić m.in. do ograniczenia nadmiernego owłosienia, wydzielania łoju oraz innych nasilonych objawów androgenizacji. U mężczyzn octan cyproteronu zmniejsza wpływ androgenów, co wykorzystuje się m.in. w leczeniu antyandrogenowym nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego.
Zakres działania klinicznego i sposób stosowania zależą jednak od dawki oraz konkretnego produktu leczniczego. Nie należy więc traktować preparatu zawierającego 50 mg octanu cyproteronu i preparatu złożonego zawierającego 2 mg tej substancji jako leków o takich samych wskazaniach.
Preparat jednoskładnikowy zawierający 50 mg octanu cyproteronu może być stosowany u kobiet z ciężkimi objawami androgenizacji. Do wskazań należą nasilony hirsutyzm, ciężka androgenozależna utrata włosów prowadząca do łysienia oraz ciężkie postacie trądziku i łojotoku.
Ze względu na profil bezpieczeństwa duże dawki octanu cyproteronu nie powinny być leczeniem pierwszego wyboru w tych wskazaniach. Dawka 50 mg jest przeznaczona do stosowania, gdy nie uzyskano zadowalających wyników za pomocą produktów zawierających mniejszą dawkę octanu cyproteronu lub innych metod leczenia. Takie ograniczenie jest związane m.in. z zależnym od skumulowanej dawki ryzykiem wystąpienia oponiaka.
W preparatach takich jak Diane-35, Syndi-35, Cyprodiol czy OC-35 znajduje się 2 mg octanu cyproteronu w połączeniu z 0,035 mg etynyloestradiolu. Nie są to zatem preparaty zawierające wyłącznie octan cyproteronu.
Takie połączenie może być stosowane u kobiet w wieku rozrodczym w leczeniu chorób skóry związanych z androgenami, takich jak trądzik, bardzo tłusta skóra i nadmierne owłosienie. W przypadku trądziku leczenie jest przeznaczone dla pacjentek, u których nie uzyskano poprawy po innych terapiach przeciwtrądzikowych, w tym leczeniu miejscowym i antybiotykami.
Preparaty te mają również właściwości antykoncepcyjne, ale ich wskazań i zagrożeń wynikających z obecności etynyloestradiolu nie należy przypisywać samemu octanowi cyproteronu.
Androgeny, w tym testosteron, mogą pobudzać wzrost komórek raka gruczołu krokowego. Octan cyproteronu ogranicza ich działanie, dlatego preparaty zawierające większe dawki tej substancji znalazły zastosowanie w leczeniu antyandrogenowym.
Zgodnie z aktualną polską ulotką leku Androcur 50 mg jednym ze wskazań jest leczenie antyandrogenowe nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. Wskazuje się, że ograniczenia wprowadzone ze względu na ryzyko oponiaka nie zmieniły zastosowania octanu cyproteronu w leczeniu nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego.
W tym wskazaniu stosowane dawki mogą być znacznie większe niż w terapii objawów androgenizacji u kobiet, dlatego dawkowanie zawsze ustala lekarz na podstawie konkretnego wskazania i sytuacji klinicznej pacjenta.
Przeciwwskazania zależą częściowo od wskazania, dawki i konkretnego produktu leczniczego. W przypadku jednoskładnikowego Androcur 50 mg należą do nich m.in. nadwrażliwość na octan cyproteronu, określone choroby wątroby oraz obecny lub przebyty oponiak. U kobiet przeciwwskazaniami są również ciąża i karmienie piersią.
Dokumentacja Androcur wymienia ponadto – zależnie od wskazania i płci – m.in. niektóre choroby wyniszczające, ciężką przewlekłą depresję, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, ciężką cukrzycę ze zmianami naczyniowymi oraz niedokrwistość sierpowatokrwinkową.
Preparaty złożone z etynyloestradiolem mają dodatkowe przeciwwskazania wynikające z obecności estrogenu. Dlatego przeciwwskazań do stosowania np. Diane-35 nie należy automatycznie przedstawiać jako przeciwwskazań dotyczących samego octanu cyproteronu.
Jednym z najważniejszych zagadnień związanych z bezpieczeństwem octanu cyproteronu jest ryzyko wystąpienia oponiaka, czyli guza wywodzącego się z opon otaczających mózg i rdzeń kręgowy, zazwyczaj łagodnego.
Przypadki pojedynczych i mnogich oponiaków obserwowano przede wszystkim podczas stosowania octanu cyproteronu w dawkach 25 mg na dobę i większych. Ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem skumulowanej dawki, dlatego szczególne znaczenie ma długotrwałe stosowanie większych dawek.
Octanu cyproteronu nie należy stosować u osoby, u której występuje lub występował oponiak. Jeżeli oponiak zostanie rozpoznany podczas terapii octanem cyproteronu, leczenie produktami zawierającymi tę substancję należy trwale zakończyć.
Stosowanie dużych dawek octanu cyproteronu wiąże się z możliwością wystąpienia zaburzeń czynności wątroby. W dokumentacji medycznej leku Androcur opisano m.in. żółtaczkę, zapalenie wątroby i uszkodzenie wątroby, w tym przypadki ciężkie.
Ryzyko hepatotoksyczności jest związane z dawką. W aktualnej dokumentacji medycznej wskazano, że ciężkie przypadki, również zakończone zgonem, zgłaszano u pacjentów stosujących 100 mg octanu cyproteronu na dobę i więcej; większość przypadków śmiertelnych dotyczyła mężczyzn z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego.
Przy leczeniu Androcur lekarz kontroluje czynność wątroby przed rozpoczęciem i podczas terapii. W razie potwierdzenia toksycznego uszkodzenia wątroby lek należy odstawić.
Działanie antyandrogenne octanu cyproteronu wpływa również na funkcje układu rozrodczego. U mężczyzn podczas leczenia może dochodzić do zmniejszenia libido, zaburzeń wzwodu oraz zahamowania spermatogenezy. W dokumentacji medycznej leku Androcur zahamowanie spermatogenezy opisano jako odwracalne.
U kobiet sposób wpływu na cykl i płodność zależy również od stosowanego schematu leczenia. Jeżeli octan cyproteronu jest stosowany razem z estrogenowo-progestagenowym środkiem antykoncepcyjnym, dochodzi do zahamowania czynności jajników; zgodnie z ulotką Androcur zmiany te są odwracalne po zakończeniu leczenia.
Octanu cyproteronu w dawce 50 mg nie należy stosować u kobiet w ciąży ani podczas karmienia piersią.
Profil działań niepożądanych zależy m.in. od dawki, czasu leczenia, płci pacjenta i wskazania. W przypadku większych dawek istotne klinicznie są przede wszystkim zaburzenia dotyczące wątroby, wpływ na funkcje seksualne i rozrodcze oraz zależne od skumulowanej ekspozycji ryzyko oponiaka.
U mężczyzn do charakterystycznych działań związanych z mechanizmem leku należą obniżenie libido, zaburzenia wzwodu i zahamowanie spermatogenezy. Podczas stosowania Androcur zgłaszano również przypadki niedokrwistości, dlatego dokumentacja produktu przewiduje kontrolowanie liczby krwinek czerwonych.
Nagłe lub niepokojące objawy pojawiające się podczas terapii wymagają konsultacji lekarskiej. Szczególnej oceny wymagają objawy mogące wskazywać na uszkodzenie wątroby, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub oponiaka.
W przypadku octanu cyproteronu sama nazwa substancji czynnej nie wystarcza do określenia zastosowania leku. Kluczowe znaczenie mają dawka, pozostałe substancje czynne oraz wskazanie konkretnego produktu leczniczego.
Androcur zawiera 50 mg octanu cyproteronu jako jedyną substancję czynną. Diane-35, Syndi-35, Cyprodiol i OC-35 zawierają natomiast 2 mg octanu cyproteronu oraz 0,035 mg etynyloestradiolu.
Różnica ta przekłada się na wskazania, przeciwwskazania, dawkowanie i profil bezpieczeństwa. Preparatów złożonych nie powinno się więc opisywać tak, jakby zawierały jedynie octan cyproteronu. Ma to szczególne znaczenie przy omawianiu antykoncepcji i ryzyka zakrzepowo-zatorowego, ponieważ część informacji dotyczących preparatów 2 mg + 0,035 mg wynika z obecności etynyloestradiolu i charakteru złożonego produktu hormonalnego, a nie wyłącznie z działania octanu cyproteronu.
Źródła:
https://rejestry.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/444/leaflet
https://rejestry.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/1860/characteristic
https://www.ema.europa.eu/en/news/restrictions-use-cyproterone-due-meningioma-risk
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/cyproterone-containing-medicinal-products
Treści zamieszczone na stronie Recepty.pl mają charakter wyłącznie informacyjny i edukacyjny. Nie zastępują konsultacji z lekarzem, farmaceutą ani indywidualnej oceny stanu zdrowia pacjenta. Przed zastosowaniem każdego leku należy skonsultować się z lekarzem oraz zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania lub Charakterystyką Produktu Leczniczego. Decyzję o zastosowaniu, dawkowaniu, zmianie lub odstawieniu leku zawsze podejmuje lekarz.
Tak. Octan cyproteronu hamuje działanie androgenów, czyli hormonów płciowych występujących zarówno u mężczyzn, jak i u kobiet.
Tak, ale wskazanie zależy od preparatu i dawki. Przykładowo połączenie 2 mg octanu cyproteronu z 0,035 mg etynyloestradiolu może być stosowane u kobiet w wieku rozrodczym w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego trądziku związanego z wrażliwością na androgeny, gdy zawiodło odpowiednie wcześniejsze leczenie.
Tak. Hirsutyzm jest jednym ze wskazań do terapii octanem cyproteronu. Wysokie dawki powinny być stosowane dopiero wtedy, gdy leczenie innymi metodami lub mniejszymi dawkami nie przyniosło zadowalającego efektu.
Nie. Androcur 50 mg zawiera wyłącznie octan cyproteronu, natomiast Diane-35 zawiera 2 mg octanu cyproteronu i 0,035 mg etynyloestradiolu. Produkty mają różne wskazania, dawkowanie i profil bezpieczeństwa.
Stwierdzono związek pomiędzy stosowaniem octanu cyproteronu a występowaniem oponiaków, przede wszystkim przy dawkach 25 mg na dobę i większych. Ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem łącznej przyjętej dawki.
Wymienia się m.in. pogorszenie wzroku, utratę słuchu lub szumy uszne, utratę węchu, nasilające się bóle głowy, zaburzenia pamięci, drgawki oraz osłabienie kończyn. Takie objawy wymagają konsultacji lekarskiej.
Tak. Przy stosowaniu większych dawek opisywano m.in. żółtaczkę, zapalenie i ciężkie uszkodzenie wątroby. Przy terapii Androcur kontroluje się czynność wątroby.
Tak. Działanie antyandrogenne może prowadzić do obniżenia popędu płciowego. W przypadku Androcur zmniejszenie libido należy do charakterystycznych działań związanych z mechanizmem leku.
Tak. Podczas leczenia może dojść do zahamowania spermatogenezy. W dokumentacji medycznej Androcur działanie to opisano jako odwracalne.
Nie należy stosować Androcur 50 mg w ciąży ani podczas karmienia piersią. Preparaty złożone zawierające octan cyproteronu i etynyloestradiol również są przeciwwskazane w ciąży.